[中文名称]：阿加曲班注射液
[功能主治]：用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状(运动麻痹)、日常活动(步行、起立、坐位保持、饮食)的改善。
[化学成分]：主要成份为阿加曲班。 化学名称为：(2R,4R)-4-甲基-1-[N2-((R,S)-3-甲基-1,2,3,4-四氢-8-喹啉磺酰基)-L-精氨酰基]-2-哌啶羧酸一水合物。 分子式：C23H36N6O5S·H2O 分子量：526.66。
[药理作用]：阿加曲班是一种凝血酶抑制剂，可逆地与凝血酶活性位点结合。阿加曲班的抗血栓作用不需要辅助因子抗凝血酶Ⅲ。阿加曲班通过抑制凝血酶催化或诱导的反应，包括血纤维蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化，蛋白酶C的活化，及血小板聚集发挥其抗凝血作用。阿加曲班对凝血酶具有高度选择性。治疗浓度时，阿加曲班对相关的丝氨酸蛋白酶(胰蛋白酶，因子Xa，血浆酶和激肽释放酶)几乎没有影响。阿加曲班对游离的及与血凝块相联的凝血酶均具有抑制作用。阿加曲班与肝素诱导的抗体间没有相互作用。对接受多次给药的12名健康者和病人血清的评价，没有发现阿加曲班抗体的形成。毒理研究:遗传毒性：在Ames试验、中国仓鼠卵母细胞(CHO/HGRT)正相变突试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验、大鼠肝细胞及WI-38人胎儿肺细胞非程序DNA合成(UDS)试验，或者小鼠微核试验中，阿加曲班均没有显示有遗传毒性生殖毒性：阿加曲班静脉给予剂量达27mg/kg/d(以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.3倍)对雄性和雌性大鼠的生育力及生殖行为没有影响。大鼠静脉给予27mg/kg/d(以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.3倍)及兔子静脉给予10.8mg/kg/d(以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.2倍)的致畸研究没有发现对生育力及胎儿的损害。但是，尚无充分和严格对照的孕妇研究。由于动物生殖研究不能完全预测人体的反应，只有当明确需要时孕期才使用本品。大鼠研究显示，乳汁中可检测到阿加曲班。尚不知本品是否在人乳中分泌。由于许多药物在人乳中分泌，并且由于阿加曲班对哺乳婴儿潜在的严重不良反应，考虑药物对母亲的重要性时，应决定是停止哺乳还是停止用药。
[药物相互作用]：阿加曲班注射液与以下药物合并使用时，可引起出血倾向增加，应注意减量： 1 抗凝剂如肝素、华法令等; 2 抑制血小板凝集作用的药物如阿斯匹林、奥扎格雷钠、盐酸噻氯匹定、双嘧达莫(潘生丁)等; 3 血栓溶解剂如尿激酶、链激酶等; 4 降低纤维蛋白原作用的去纤酶(Batroxbin别名巴曲酶)等。
[产品规格]：20ml:10mg
[用法用量]：通常对成人在开始的2日内1日6支(阿加曲班60mg)以适当量的输液稀释，经24小时持续静脉滴注。其后的5日中1日2支(阿加曲班20mg)，以适当量的输液稀释，每日早晚各1次，每次1支(阿加曲班10mg)，1次以3小时静脉滴注。可根据年龄、症状适当增减。请在医生指导下进行。
[贮藏方法]：遮光，密闭保存。
[注意事项]：1 下列患者慎用： (1) 有出血可能的患者。消化道溃疡、内脏肿瘤、消化道憩室炎、大肠炎、亚急性感染性心内膜炎、有脑出血既往史的患者，血小板减少的患者，重症高血压病和严重糖尿病患者; (2) 正在使用抗凝剂、具有抑制血小板聚集作用的抑制剂、溶栓剂或有降低血纤维蛋白原作用的酶抑制剂的患者; (3) 严重肝功能障碍患者。 2 重要注意事项: (1) 应用本品过程中，应严格进行出凝血功能的监测、CT检查及充分临床观察，有出血时，应立即终止给药; (2) 在必须与抗凝剂、血小板聚集抑制剂、溶栓剂等合用时，需十分谨慎，注意减少剂量，并进行严密的临床监测(出血症状)。
（责任编辑：王清惠）
