【药品名称】通用名称:阿普唑仑片
英文名称:Alprazolam Tablets
商品名称:阿普唑仑片(三九)
【是否处方】处方药
【是否医保】是
【运动员慎用】否
【主要成分】阿普唑仑。
【性 状】本品为白色片。
【药理作用】本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZR分为I型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘,可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。
【药代动力学】口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为80%。口服后1~2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12~15小时,老年人为19小时。经肝脏代谢,代谢产物α-羟基阿普唑仑,该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少,停药后清除快。
【适 应 症】主要用于焦虑、紧张,激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。
【用法用量】成人常用量:抗焦虑,开始一次0.4mg。一日3次,用量按需递增。最大限量一日可达4mg。镇静催眠:0.4~0.8mg,睡前服。抗惊恐0.4mg,一日3次,用量按需递增,每日最大量可达10mg。18岁以下儿童,用量尚未确定。
【不良反应】1.常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。2.罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。4.有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。5.少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。
【禁 忌】慎用:1、中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。2、肝肾功能损害。3、重症肌无力。4、急性或易于发生的闭角型青光眼发作。5、严重慢性阻塞性肺部病变。6、驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。
【注意事项】1、对苯二氮卓类药物过敏者,可能对本药过敏。2、肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。3、癫癎患者突然停药可导致发作。4、严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。5、避免长期大量使用而成瘾,如长期使用需停药时不宜骤停,应逐渐减量。6、出现呼吸抑制或低血压常提示超量。7、对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量。8、高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。
【相互作用】1、与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2、与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。3、与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。4、与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。5、与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。6、与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。7、与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。8、与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。9、异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。10、与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。
【孕妇及哺乳期用药】1、在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险;2、孕妇长期服用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动,分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,孕妇应尽量避免使用。3、本药可以分泌入乳汁,哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】18岁以下儿童,用量尚未有具体规定。
【老人用药】本药对老年人较敏感,开始用小剂量,一次0.2mg,一日3次,逐渐增加至最大耐受量。
【药物过量】出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。苯二氮?受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
【贮 藏】密封保存。
【分 子 式】C17H13ClN4
【分 子 量】308.77
【规 格】0.4mg
【批准文号】国药准字H11021653
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