药品名称:通用名称:茶碱缓释胶囊
英文名称:ETIPRAMID (Theophylline Sustained-release Capsules)
成分:茶碱
适应症:(1)用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作。本品用于哮喘急性发作后的维持治疗,能有效地防止再次发作。与β2 受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳,且不良反应降低,耐受性更好。
(2)也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。
用法用量:口服。每日给药1次,由于哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重,服药时间最好选在晚上8~9点钟。
(1)成人患者:一般每日1次(200mg),病情较重者或慢性患者加服1次(200mg,早上8~9点钟),但须根据个体差异,从小剂量开始,逐渐增加用药量,最大用量不宜超过每日600mg。剂量较大时,可每日早晚2次分服,并尽量进行血药浓度测定调节剂量。
(2)3岁以上的儿童患者可以按100mg开始治疗,每日最大剂量不应超过10mg/kg。
禁忌:对茶碱不能耐受的病人禁用,未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。
注意事项:(1)茶碱缓释胶囊不可咀嚼服用,不应超过医生的处方剂量。
(2)本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作的患者。
(3)茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化,对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。
(4)有消化性溃疡,肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。
(5)吸烟者茶碱的肝代谢加强,需增加用药剂量。
不良反应:不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关,毒性常出现在药物血清浓度15~20μg/ml时,当少数病人茶碱血药浓度超过20μg/ml时,常见头痛、恶心、呕吐和失眠,较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度,重度罕见。当血药浓度超过40μg/ml时可发生发热、失水、惊厥等,严重者甚至呼吸心跳停止。
相互作用:(1)茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强,与其他拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。
(2)茶碱与别嘌呤醇(大剂量)、西咪替丁及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。
(3)茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素(静注)合用可使茶碱血清浓度降低;茶碱与苯妥英钠合用时,二者血药浓度均降低。
(4)对于需用茶碱的患者,最好避免使用非选择性β受体阻滞剂,因它们的药理作用相互拮抗。
(5)与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类(红霉素、罗红霉素、克拉霉素)、喹诺酮类抗菌药(依诺沙星、环丙沙星)合用时,可降低本品在肝脏的代谢,血药浓度升高,甚至出现毒性,应在给药前后调整本品的用量。
(6)与锂盐合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效降低。