药品名称:通用名称:盐酸维拉帕米缓释片
英文名称:Verapamil Hydrochloride Sustained-Release Tablets
成分:盐酸维拉帕米
适应症:原发性高血压。
用法用量:1. 起始剂量0.18g(1.5片),清晨口服一次。对维拉帕米反应增强的病人(即老年人或体型瘦小者),0.12g(1片)一日一次口服,作为起始剂量可能是安全的。根据每周评定的疗效和安全性,并在上一剂量后24小时才可增加剂量。
2. 如果一日一次口服维拉帕米缓释片0.18g(1.5片)未达到满意疗效,可以下列方式增加剂量:
(1) 每日清晨口服0.24g(2片);
(2) 每日清晨和傍晚各口服一次0.18g(1.5片);或每日清晨口服一次0.24g(2片),加傍晚口服一次0.12g(1片);
(3) 每12小时口服一次0.24g(2片)。
3. 当从普通片剂换服维拉帕米缓释片时,总剂量可能保持不变。
禁忌:1.严重左心室功能不全。
2.低血压(收缩压小于90mmHg)或心源性休克。
3.病窦综合征(已安装心脏起搏器并行使功能者除外)。
4.Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞(已安装心脏起搏器并行使功能者除外)。
5.心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。
6.已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。
注意事项:1.必须调整剂量以达到个体化治疗。必须和食物同时服用。
2.心力衰竭:维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷(降低循环血管阻力)而代偿,净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全(肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β-受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人,避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人,治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。
3.预激综合征:维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗,会通过加速房室旁路的前向传导,引起心室率加快,甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道,但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险,因此禁止使用。
4.传导阻滞:维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞,与血浆浓度增高相关,尤其是在治疗早期的增量期。引起Ⅰ度房室阻滞、一过性窦性心动过缓,有时伴有结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见(0.8%)。当出现显著的Ⅰ度房室传导阻滞或逐渐发展成Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞时,需要减量或停药。
5.肝功能损害:因维拉帕米在肝内广泛代谢,肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14-16小时,该类病人只需服用正常剂量的30%。
6.肾功能损害:肾功能损害的病人慎用维拉帕米。密切观察PR间期的异常延长或其他中毒症状。血液透析不能清除维拉帕米。
7.神经肌肉传导减弱:有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导,该类病人可能需要减量。
8.血清钙:维拉帕米不改变血清钙浓度,但也有高于正常范围的血钙水平可能影响维拉帕米疗效的报道。
9.因维拉帕米可引起转氨酶增高,为慎重起见,接受维拉帕米治疗的患者应定期监测肝功能。
不良反应:1.以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药,严重不良反应少见。
2.发生率在1%~10%的不良反应:便秘(7.3%);眩晕、轻度头痛(3.5%);恶心(2.7%);低血压(2.5%);头痛(2.2%)。外周水肿(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);窦性心动过缓(1.4%),Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滞(1.2%);皮疹(1.2%);乏力;心悸;转氨酶升高,伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高,这种升高有时是一过性的,甚至继续使用维拉帕米仍可消失。
3.发生率<1%的不良反应:低血压;心动过速;潮红;溢乳;牙龈增生;非梗阻性麻痹性肠梗阻等。
相互作用:1.环磷酰胺、长春新碱、甲基苄肼、强的松、长春碱酰胺、阿霉素、顺铂等细胞毒性药物减少维拉帕米的吸收。
2.苯巴比妥增加维拉帕米的清除。
3.雷米封显著降低口服维拉帕米的生物利用度。
4.西咪替丁可能提高维拉帕米的生物利用度。
5.维拉帕米抑制乙醇的消除,导致血中乙醇浓度增加,可能延长酒精的毒性作用。
6.与β受体阻滞剂联合使用, 可能增强对房室传导、心率和/或心脏收缩的抑制作用。
7.长期服用维拉帕米,使地高辛血药浓度增加50%~75%。维拉帕米明显影响肝硬化病人地高辛的药代动力学,使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。因此服用维拉帕米时,须减少地高辛和洋地黄的剂量。
8.与血管扩张剂、血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂等抗高血压药合用时,降压作用叠加,应适当监测联合降压治疗的病人。
9.与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。
10.维拉帕米与氟卡胺合用,可使负性肌力作用叠加,房室传导延长。
11.维拉帕米可增加卡马西平、环胞素、茶碱的血药浓度。
12.有报道维拉帕米增加病人对锂的敏感性(神经毒性)。
13.动物实验提示吸入性麻醉剂与维拉帕米同时使用时,需仔细调整两药剂量,避免过度抑制心脏。
14.服用维拉帕米前48小时内或服用后24小时不得服用丙吡胺。
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