【通用名称】氨苄西林栓
【英文名称】Ampicillin Suppositories
【成份】本品主要成份为:氨苄西林
【药理毒理】本品属青霉素类抗生素,对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同,对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感,但多数志贺菌属对本品耐药,其他肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,使细菌迅速破裂溶解。
【药代动力学】本品经直肠粘膜入血后广泛分布于体内,主要脏器中均可达有效治疗浓度,胆汁中浓度高于血清浓度数倍,在痰液中浓度低。透过正常脑膜能力低,脑膜炎时透过量明显增加。本品可透过胎盘到达胎儿循环,在羊水中达到一定浓度。乳汁中亦含相当量的本品。进入体内的本品约80%以原形由尿排泄。本品的血消除半衰期(t1/2β)≤1小时。
【适应症】本品适用于治疗敏感细菌所致的胃肠道感染、尿路感染、呼吸道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。
【用法和用量】直肠给药。一次1枚,一日1次。
【不良反应】1.多见过敏反应:斑丘疹(尤其易发生于传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者)、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。2.二重感染:长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。3.少见粒细胞和血小板减少、一过性血清氨基转移酶升高、剥脱性皮炎、过敏性休克、神经毒性和肾毒性等。
【禁忌】1.青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
【注意事项】1.患者每次开始应用本品前,必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用本品,并采取相应措施。4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用本品前应进行暗视野检查,并至少在四个月内,每月接受血清试验一次。6.长期或大剂量应用本品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。7.对实验室检查指标的干扰:(1)硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;(2)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、本品可透过胎盘进入胎儿体内,故孕妇慎用。2、本品可分泌入母乳中,可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
【老年患者用药】 老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
【药物相互作用】 1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,因而使本品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2β)延长,毒性也可能增加。2.本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效果。6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性,因此不宜与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。7、本品可加强华法林的作用。
【贮藏】遮光,密闭保存。
【是否处方】{处方}
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