水蛭药性咸、苦、平，有小毒，归肝经。具有破血通经，逐瘀消癥功效，主治血瘀经闭，癥瘕积聚，跌打损伤，心腹疼痛等。
仲景用水蛭见于大黄 虫丸、抵当汤、抵当丸3方。《本草汇言》言其“逐恶血、瘀血之药”;《医学衷中参西录》谓其“在破血药中功列第一”;《本草汇言》称其“仲景方入大黄 虫丸而治干血、骨蒸、皮肤甲错、咳嗽成劳者……入抵挡汤、丸而治伤寒小腹硬满，小便自利，发狂而属蓄血证者”。仲景用水蛭每与虻虫、桃仁、大黄同用，如《本草经疏》云“（水蛭）其功用与虻虫相似，故仲景方中往往与之并行”;《绛雪园古方选注》释“水蛭能引领桃仁攻血，大黄下热，破无情之血结”。可见，仲景用水蛭，皆取其破血逐瘀之功。
现代临床常单用或配入复方治疗冠心病、心绞痛、高血脂、高血压、肝硬化、肾病及真性红细胞增多症等，尤其在防治心脑血管疾病和抗癌方面有特效。
研究表明，水蛭主含蛋白质，唾液中含有水蛭素、肝素、抗血栓素及组织胺样物质。其水煎剂有较强抗凝血作用，能显著延长纤维蛋白的凝聚时间;对血小板聚集有明显的抑制作用，抑制大鼠体内血栓形成，对弥漫性血管内凝血有很好的治疗作用。此外，水蛭水煎剂对肾缺血有明显保护作用，能降低血清尿素氮、肌酐水平，对升高的血清肿瘤坏死因子有明显的降低作用。
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